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精神药品临床应用指导原则

> 苯二氮 类药物 艾司唑仑 Estazolam

艾司唑仑 Estazolam

【概述】 本药为苯二氮 类镇静催眠药,有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用和较弱的中枢性骨骼肌松弛作用。 本药口服吸收良好, 1~2小时血药浓度达峰值,半衰期为10~24小时,血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢,经肾脏由尿液排泄,排泄较慢。 【适应证】 (1)失眠症。 (2)抗癫痫和抗惊厥。 (3)慢性广泛性焦虑和发作性焦虑患者。 (4)麻醉前给药。 【应用原则】 (1)用药期间不宜饮酒。 (2)肝肾功能损害者,能延长本药半衰期。 (3)癫痫患者突然停药,可导致癫痫发作。 (4)严重的抑郁症患者使用时,可能使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施,并加用抗抑郁剂治疗。 (5)避免长期大量使用而形成依赖性;如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。 (6)出现呼吸抑制或低血压,常提示超量。 (7)对本类药耐受性小的患者,初始用量宜小,逐渐增加剂量。 【使用方法】 (1)用于失眠 1~2 mg,睡前服。 (2)用于镇静,1次1~2 mg,1日3次。 【慎用及禁忌】 慎用: (1)老年高血压患者、婴儿。 (2)心、肝、肾功能不全者。 (3)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者。 (4)有药物滥用或成瘾史者。 (5)运动过多症患者。 (6)低蛋白血症患者。 (7)急性闭角型青光眼者。 (8)严重慢性阻塞性肺部病变患者。 (9)哺乳期妇女。 禁用: (1)重症肌无力患者。 (2)新生儿。 (3)妊娠早期孕妇。 (4)对本品过敏者。 【不良反应】 (1)常见口干、嗜睡、头昏、乏力等;大剂量有共济失调、震颤。 (2)罕见的有皮疹、白细胞减少。 (3)个别患者发生兴奋、激动、不安或睡眠障碍。停药后,症状很快消失。 (4)具有潜在的依赖性,长期应用后,停药可能发生戒断症状。 【注意事项】 (1)对其他苯二氮 药物过敏者,可能对本药过敏。 (2)与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。 (3)易形成依赖,与其他可能成瘾的物质合用时,成瘾的危险性增加。 (4)与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。 (5)与抗高血压药和利尿降压药合用,可增强降压作用。 (6)与西咪替丁、普萘洛尔合用,本药清除减慢,血浆半衰期延长。 (7)与扑米酮合用,由于减慢扑米酮代谢,需调整其用量。 (8)与左旋多巴合用,可降低后者的疗效。 (9)与利福平合用,增加本药的排泄,血药浓度降低。 (10)异烟肼抑制本药的排泄,致血药浓度增高。 (11)与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度,有可能导致中毒。 (12)长期使用本药,应逐渐减量至停用,不宜骤然停药。

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